Исследователи из Медицинской школы Университета Вирджинии опровергли общепринятые представления о работе рецепторов жизненно важных гормонов в клетках, открытие, которое может ускорить разработку лекарств от диабета и связанных с ним нарушений обмена веществ, рака и других заболеваний.
Ученые из отдела фармакологии UVA очертили совершенно новую парадигму, объясняющую активацию типа рецептора гормона, известного как рецепторы типа II, обнаруженного внутри ядер наших клеток. Эти рецепторы играют важную роль в использовании нашим организмом холестерина и глюкозы, среди других важных процессов.
«Ядерные рецепторы — единственный класс ДНК-связывающих белков, на которые можно воздействовать лекарствами. Разработка лекарств была сосредоточена исключительно на создании искусственных гормонов, которые заменяли бы естественные и активировали рецептор, потому что все считали, что связывание рецептора с ДНК было постоянным», — сообщила старший научный сотрудник Ирина Михайловна Бочкис. «К всеобщему удивлению, мы обнаружили, что ДНК должна быть открыта для связывания рецептора. Для различных искусственных гормонов становятся доступными отдельные части ДНК, некоторые из которых приводят к положительным, а другие — к вредным эффектам.
«Если мы сможем нацелить на участки ДНК, которые приводят к благоприятным эффектам, и избежать доступа к участкам, которые могут привести к неблагоприятным, эффективность лекарств значительно улучшится».
